Амитриптилин – представитель класса трициклических антидепрессантов. Это один из наиболее активных представителей своего класса. Амитриптилин получил широкую распространенность благодаря низкой стоимости и доступности большинству пациентов.
Форма выпуска
Амитриптилин выпускается в виде растворов для инъекций, таблеток, покрытых и непокрытых оболочкой, а также в виде драже. Пролонгированная форма (продолжительного действия) изготавливается в виде капсул.
Существуют различия в дозировке разных форм. Раствор выпускается из расчета 10 мг вещества в 1 мл, ампулами по 1 мл и 2 мл. Таблетки без оболочки содержат 25 мг действующего вещества, в оболочке – 10, 25, 50, 75 мг. Капсулы включают в себя 50 мг амитриптилина.
Состав
Действующим веществом препарата, независимо от формы выпуска, является амитриптилин. Вспомогательные ингредиенты могут различаться. Раствор содержит воду для инъекций и моносахарид. Таблетки имеют в своем составе лактозу, целлюлозу, соединения магния, натрия, кремния и титана, а также повидон. Оболочечные таблетки отличаются наличием крахмала, талька, пропиленгликоля. Капсулы имеют в своем составе желатин и красители.
Влияние на организм оказывает только действующее вещество, остальные составляющие препарата не имеют медикаментозной активности. Отпускается препарат строго по рецепту.
Фармакологическое действие
Амитриптилин – представитель класса трициклических антидепрессантов. Это один из наиболее активных представителей своего класса. Амитриптилин получил широкую распространенность благодаря низкой стоимости и доступности большинству пациентов.
Лечебное действие амитриптилина основано на ингибировании обратного захвата ряда моноаминов, в первую очередь, норадреналина, дофамина и серотонина. В упрощенном варианте этот механизм выглядит следующим образом.
Нейроны головного мозга, содержащие в своих окончаниях предшественники моноаминов, передают импульсы другим клеткам с помощью перечисленных веществ. Когда проходит импульс, моноамины выбрасываются из клетки в синаптическую щель и передают информацию другой клетке. Затем они снова возвращаются в клетку – этот процесс называется обратным захватом – именно на него направлено действие амитриптилина.
Норадреналин, дофамин и серотонин отвечают за повышение настроения, уменьшение боли, снижение тревожности. Депрессия – одно из проявлений недостатка моноаминов. Амитриптилин блокирует обратный захват этих веществ, при этом их количество в синаптической щели между клетками увеличивается. Клетка, в которую моноамины обратно не поступают, начинает усиленно синтезировать новые. Происходит это не сразу, что объясняет отсроченное действие препарата. Чем больше моноаминов вырабатывает нейрон, тем больше их поступает к другому нейрону, тем выраженнее улучшается настроение.
Помимо перечисленных свойств, амитриптилин обладает еще одним – он уменьшает влияние парасимпатического и частично симпатического отдела вегетативной нервной системы, что сопровождается большим количеством побочных эффектов.
Показания
Применение амитриптилина оправдано в следующих случаях:
- Депрессия тяжелой степени, в том числе, с тревожным компонентом, ажитацией, возбуждением, галлюцинациями;
- Снижение настроения вследствие органической патологии головного мозга;
- Шизофрения с депрессивным синдромом;
- Выраженный болевой синдром при различной соматической патологии;
- Тяжелые формы нарушений сна;
- Тяжелые расстройства пищевого поведения;
- Ночное недержание мочи у детей психогенного характера;
- Тревожно-фобические расстройства.
В профилактических целях допустимо применение амитриптилина у пациентов с частыми и тяжело протекающими приступами мигрени.
Противопоказания
Амитриптилин, независимо от наличия показаний, не назначают при наличии у пациента следующих заболеваний:
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Декомпенсированная почечная и/или печеночная недостаточность;
- Инфаркт миокарда давностью менее месяца;
- Гипертоническая болезней последней стадии с высоким риском;
- Глаукома;
- Тяжелые аритмии, блокады проведения сердечного импульса любой локализации;
- Аденома предстательной железы;
- Возраст до 12 лет;
- Заболевания красного костного мозга;
- Язвенная болезнь любых отделов пищеварительного канала;
- Аллергические реакции на компоненты препарата;
- Биполярное расстройство с маниакальным синдромом.
Беременность и кормление являются противопоказаниями для назначения высоких доз препарата. О возможности назначения амитриптилина детям и беременным женщинам следует узнать отдельно.
Побочные действия
Поскольку данное средство влияет на различные структуры организма, в том числе, на вегетативную нервную систему, оно обладает большим количество побочных эффектов. Вегетативная нервная система регулирует функциональную активность всех внутренних органов, потому первоначальное назначение амитриптилина требует внимательного наблюдения за состоянием жизненно важных функций организма.
Часто наблюдается реакция со стороны сердечно-сосудистой системы. Она проявляется в снижении давления, обмороках на фоне гипотензии, увеличение частоты сердечных сокращений, возможны блокады проведения импульса. Многие пациенты в отзывах указывают на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту,запоры, иногда тошноту. У многих в начале приема наблюдается расширения зрачков, нарушение зрения, невозможность сфокусировать взгляд на предмете.
Средство часто приводит к сонливости, снижению концентрации внимания, повышению аппетита и набору массы тела. Вариантом нормы при его приеме считается снижение полового влечения, невозможность достижения полового удовлетворения. У мужчин может наблюдаться увеличение грудных желез – гинекомастия.
В редких случаях возможны нарушения чувствительности, ощущения жжения, ползания мурашек под кожей. У небольшого количества пациентов амитриптилин угнетает деятельность красного костного мозга, уменьшая содержание всех клеток крови.
Одним из наиболее опасны побочных эффектов является повышение риска суицида. Начинать прием препарата целесообразно в условиях стационара под присмотром медицинского персонала. Перед назначением средства следует убедиться в отсутствии у пациента мыслей о суициде. В случае сомнительного ответа – назначать более современные и безопасные препараты.
Передозировка
При увеличении дозы препарата выше 0,5 г, могут появляться симптомы, свидетельствующие о передозировке. При этом возникает угнетение сознания вплоть до комы или, наоборот, возбуждение с галлюцинациями и бредом. При превышении допустимой дозы увеличивается вероятность наступления побочных эффектов. При этом, практически у всех пациентов наблюдаются нарушения в работе сердца, вплоть до тяжелых аритмий. Доза, превышающая 1г, может привести к смертельному исходу.
В случае передозировки необходимо госпитализировать больного в отделение интенсивной терапии. При употреблении препарата внутрь следует сделать промывание желудка, клизму и назначить сорбенты. Затем – начать дезинтоксикационную и симптоматическую терапию. В случае инъекционного пути введения, промывать желудок и назначить сорбенты не следует. Если пациент выпил больше назначенной дозы, но патологических реакций не наблюдается, необходимо внимательное наблюдение за больным в течение суток.
Режим дозирования
Доза амитриптилина подбирается индивидуально для каждого пациента. Известно, что в минимальных дозах, средство практически не оказывает лечебного эффекта. Средние дозы обладают возбуждающим действием, высокие – седативным. Эта информация используется при подборе режима дозирования.
Сначала назначают 50 мг препарата один раз в сутки, затем постепенно увеличивают каждый прием на 25 мг. Средней терапевтической считается доза 200 мг, но при необходимости ее можно увеличить или уменьшить. Интервалы концентрации, приводящей к возбуждающему и седативному эффекту, у каждого пациента индивидуальны. Действие препарата можно наблюдать минимум через две недели от начала приема.
Инструкция по применению
Препарат принимают один или два раза в день после еды. Суточную дозу делят поровну между приемами. Если средство принимается один раз в сутки, следует пить его вечером после ужина. Во время лечения запрещается управлять транспортными средствами, выполнять работу, требующую постоянной концентрации внимания. При резком прекращении использования медикамента возможно развитие синдрома отмены. Следует дополнительно уточнить схемы отмены амитриптилина.
Трициклический антидепрессант нельзя совмещать с алкоголем. Опасно употребление спиртного как до принятия таблетки, так и пользе. О взаимодействии между амитриптилином и алкоголем следует узнать подробнее. Кроме того, запрещен прием амитриптилина с ингибиторами МАО, другими трициклическими антидепрессантами, противопаркинсоническими препаратами, ганглиоблокаторами. С осторожностью назначают при приеме СИОЗС, транквилизаторов, нейролептиков, адреномиметиков.
Аналоги
Амитриптилин – не только название препарата, но и действующее вещество. Существуют аналоги с торговыми названиями, где после основного вещества стоит название фирмы, например, амитриптилин никомед – препарат фирмы “Никомед”. Сходны по действию а амитриптилином следующие медикаменты:
Первый препарат в списке также имеет действующее вещество амитриптилин, остальные – другие вещества из списка трициклических антидепрессантов. Средства не являются взаимозаменяемые, для изменения схемы лечения следует обратиться к врачу.
Отзывы
Отзывы пациентов, принимающих амитриптилин:
Ирина С.: “Принимаю амитриптилин на протяжении трех месяцев в связи с тяжелой депрессией. Дозу мне увеличивали постепенно, первое время лежала в больнице, пока не определились с дозировкой. Сейчас пью его дома. Периодически возникает тремор, я думаю, что от препарата. На данный момент хожу на работу, средство не мешает мне выполнять свои должностные обязанности. Сонливости у меня не вызывает. В целом, считаю, что это лекарство мне помогло.”
Анна Г.: “Я пью амитриптилин не очень долго. Эффект от него определенно есть, но меня смущают последствия применения. Мне кажется, я стала хуже видеть, все вокруг какое-то размытое, нечеткое, больно смотреть на свет. В аннотации сказано, что эти симптомы должны пройти. Если они не исчезнут – попрошу заменить препарат. Жить с таким зрением очень сложно.”
Отзыв врача-психиатра: “Работаю в отделении аффективной патологии. У нас Amitriptilin – один из самых ходовых препаратов. Он хорошо борется с тяжелой депрессией. При этом средство доступно всем слоям населения. К сожалению, более современные препараты не все пациенты могут себе позволить. Некоторые больные начинают лечение другими медикаментами, а затем бросают из-за высокой стоимости. Огромный плюс амитриптилина в том, что его может приобрести пациент с любым достатком. Однако большое количество побочных эффектов и противопоказаний ограничивают его применение у некоторых групп лиц.”