Велаксин является антидепрессантом, который относится к группе избирательных блокаторов обратного захвата моноаминов. Молекула его действующего вещества была изобретена в 90-х годах прошлого века. Велаксин – это дженерик с запатентованным названием и улучшенной формулой препарата.
Форма выпуска
Велаксин выпускается в двух формах – в виде капсул и таблеток для приема внутрь. Таблетки и капсулы упакованы в блистеры по 14 штук. Каждая упаковка содержит два блистера.
Дозировка капсул и таблеток различается, и может составлять 37,5, 75 или 150 мг действующего вещества. Точная дозировка указана на упаковке.
Состав
Основное действующее вещество препарата – венлафаксин. Это антидепрессант из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. Венлафаксин – это международное название, которое выпускается разными фирмами под разными торговыми наименованиями, одним из которых является Велаксин. Дозировка препарата рассчитывается по действующему веществу.
Дополнительные вещества необходимы для того, чтобы придать препарату необходимую форму. Велаксин содержит следующие вещества: целлюлозу и ее соединения, тальк, диметикон, соединения натрия, кадмия, калия, кремния и железа. Капсулы, кроме того, содержат желатин и пищевые красители.
Фармакологические свойства
Велаксин и его основное действующее вещество венлафаксин относятся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. Это означает, что препарат препятствует поступлению серотонина и норадреналина внутрь клеток, повышая тем самым их концентрацию в центральной нервной системе. Таким образом возрастает количество двух медиаторов-моноаминов из трех.
Моноамины – это вещества в головном мозге, которые улучшают настроение, уменьшают тревожность, помогают бороться со стрессом. Снижение их концентрации приводит к развитию депрессии и тревожно-фобического расстройства. В большей степени на настроение влияют серотонин и норадреналин. Велаксин помогает бороться с депрессией и тревогой путем повышения количества этих веществ в головном мозге.
Отличительной особенностью данного препарата является отсутствие влияния на обмен дофамина, что снижает риск возникновения многих побочных эффектов. Кроме того, средство в меньшей степени, чем другие антидепрессанты влияет на парасимпатическую вегетативную нервную систему.
Фармакокинетика
Венлафаксин после орального приема практически полностью метаболизируется в печени. 16% переводится в N-дидесметилвенлафаксин (DDV) и 56% метаболизируется до O-десметилвенлаваксин (ODV). Среди всех метаболитов, ODV фармакологически более активен с более высокой концентрацией и более длинным периодом полувыведения, чем исходное соединение (4-9 ч против 11-13 ч) и терапевтически вносит значительный вклад влиянию VEN. Терапевтические уровни концентрации в плазме VEN обычно колеблются от 30 до 200 нг/мл, в то время как уровни ODV находятся в границах 50 до 500 нг/мл.
На рисунке изображен профиль концентрации Венлафаксина (VEN), O-десметилвенлаваксина (ODV) и N-дидесметилвенлафаксина (DDV) после однократного приема дозы 75 мг. добровольцем. Спустя полчаса концентрация ODV в плазме значительно превысила концентрацию исходного соединения в плазме. Однако максимальная концентрация зарегистрирована почти через 1 ч в плазме. Таким образом, максимальные концентрации соединений в плазме крови составили 141,2, 268,7 и 47,0 нг/мл, которые наблюдались почти через 1,5, 2,5 и 2,5 ч. после введения VEN, ODV и DDV соответственно. Период полураспада VEN, ODV и DDV был примерно 5.1, 8.2 и 5.4 ч. соответственно.
Показания
Велаксин является сильным антидепрессантом, который входит в топ-12 наиболее эффективных средств этой группы. Его назначение оправдано в следующих случаях:
- Единичный эпизод депрессии тяжелая форма;
- Рекуррентное депрессивное расстройство текущий эпизод депрессии тяжелой степени;
- Рекуррентное депрессивное расстройство ремиссия – с целью профилактики приступов;
- Тревожные расстройства;
- Социальные фобии.
В некоторых случаях велаксин назначают и при других заболеваниях. Например, его используют для профилактики приступов мигрени и лечения некоторых других неврологических заболеваний.
Противопоказания
Перед применением велаксина необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний. Они делятся на две группы – абсолютные и относительные. К абсолютным противопоказаниям, при наличии которых велаксин назначать строго запрещено, относятся:
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- Декомпенсированная печеночная или почечная недостаточность;
- Детский возраст;
- Беременность и кормление грудью;
- Маниакальный синдром;
- Недавний прием антидепрессантов группы ингибиторов моноаминоксидазы;
- Повышение внутриглазного давления;
- Артериальная гипертензия третьей степени.
Относительные противопоказания означают, что прием препарата может навредить здоровью пациента и возможность его назначения должен определить врач. К относительным противопоказаниям относятся заболевания сердца, включая аритмии и нарушения коронарного кровообращения, маниакальный синдром в анамнезе, судорожный синдром в анамнезе, низкая масса тела.
Побочные действия
Велаксин обладает большим количеством побочных эффектов. Часть из них встречается часто, другие же – в единичных случаях. К частым побочным эффектам относится головная боль и тошнота в самом начале приема препарата. Со временем эти симптомы уходят самостоятельно при продолжении приема медикамента. Также часто встречается половая дисфункция, которая может проявляться разными симптомами от снижения либидо до импотенции у мужчин и аноргазмии у женщин.
Реже встречаются нарушения в виде тремора конечностей, головокружения, судорожных проявлений. Также могут быть аллергические реакции и появление сыпи. У предрасположенных к гипертонической болезни пациентов велаксин может вызвать повышение артериального давления вплоть до наступления гипертонического криза.
Достаточно часто встречаются реакции со стороны психического статуса больного. При этом может наблюдаться как возбуждение, так и угнетение центральной нервной системы. Это проявляется либо раздражительностью пациента, либо, наоборот, сонливостью. Возможно нарушение сна с наличием ярких угрожающих сновидений. У пациентов с биполярным аффективным расстройством велика вероятность перехода депрессии в манию или гипоманию.
Возможна повышенная кровоточивость кожных покровов или слизистых, например, носовые кровотечения. Иногда наблюдаются патологические явления со стороны вегетативной нервной системы: запор, нарушения мочеиспускания, нарушение аккомодации.
Постепенный отказ от приема препарата ведет к регрессии побочных эффектов. Резкое прекращение лечение может сопровождаться синдромом отмены, о котором следует узнать дополнительно.
При передозировке препарата существует высокий риск развития серотонинового синдрома. Он сопровождается делириозным состоянием с бредом, галлюцинациями и нарушением сознания. В тяжелых случаях возможно развитие комы.
Инструкция по применению
Велаксин принимают один раз в сутки во время еды. Капсулы необходимо запивать большим количеством воды. Разламывать оболочку капсулы не допускается.
Начинать прием следует со стартовой дозировки 75 мг. Такая доза должна применятся не менее двух недель. Затем можно увеличить ее еще на 75 мг. Повышать дозировку рекомендовано не чаще одного раза в неделю и только при необходимости. Максимальная суточная доза 350 мг.
Заканчивать прием следует также постепенно уменьшая дозировку. Рекомендуемый минимальный курс лечения составляет полгода. Затем можно перейти на минимальную профилактическую дозу.
Аналоги
К полным аналогам препарата велаксин относятся следующие средства:
- Випакс;
- Эффексор;
- Велафакс;
- Венлаксор;
- Эфевелон;
- Ньювелонг.
Все перечисленные медикаменты имеет одинаковое международное название – венлафаксин и, соответственно, одинаковое действующее вещество. Разница в торговом названии зависит от фирмы производителя. Все лекарства из списка относятся к группе дженериков.
Отзывы
Павел М.: “Начал принимать велаксин в связи с выраженным фобическим расстройством. Мне было очень сложно взаимодействовать с людьми, я боялся толпы и остерегался незнакомцев. Принимал препарат около полугода. Тревога ушла, я смог спокойно выходить на улицу и общаться с другими людьми. Действие средства развивалась постепенно. В начале приема была тошнота, но она быстро прошла. Отменять препарат пока боюсь.”
Кристина Н.: “У меня рекуррентное депрессивное расстройство. Последняя госпитализация была год назад. Тогда мне назначили велаксин из-за тяжелого течения заболевания. Лечилась я примерно месяц и заметила значительное улучшение. Оставшееся время пила таблетки для профилактики депрессии и пока они помогают. Единственный минус – у меня отсутствует аппетит. Борюсь с анорексией с помощью приема пищи по будильнику, считаю, что это из-за лекарства.”
Отзыв врача-психиатра: “Велаксин – это антидепрессант нового поколения, который избирательно воздействует на эмоционально-волевую сферу психики пациентов. Это сильное средство, которое мы применяем в тяжелых случаях. Велаксин обладает высокой эффективностью и достаточно хорошо переносится пациентами. Рекомендуем начинать лечение этим препаратом в условиях стационара из-за риска развития побочных реакций.”
